1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Cytochrome P450

Cytochrome P450 (细胞色素P450)

CYPs

细胞色素 p450 包含一个血红素硫醇盐蛋白超家族,该家族以其与一氧化碳结合的物种在 450 nm 处的光谱吸收峰命名。p450 超家族存在于包括古细菌在内的所有生物类别中,人们认为它起源于 30 多亿年前存在的祖先基因。随后,基因重复产生了最大的多基因家族之一。这些酶因其催化的反应多样性和作用于化学上不同的底物范围而著称。细胞色素 p450 支持诸如环境污染物、农用化学品、植物化感物质、类固醇、前列腺素和脂肪酸等内源性和外来生物底物的氧化、过氧化和还原代谢。在人类中,细胞色素 p450 最为人所知的是它们在 I 期药物代谢中的核心作用,它们对临床药理学中两个最重要的问题至关重要:药物相互作用和药物代谢的个体间差异。

Cytochrome p450 comprises a superfamily of heme-thiolate proteins named for the spectral absorbance peak of their carbon-monoxide-bound species at 450 nm. Having been found in every class of organism, including Archaea, the p450 superfamily is believed to have originated from an ancestral gene that existed over 3 billion years ago. Repeated gene duplications have subsequently given rise to one of the largest of multigene families. These enzymes are notable both for the diversity of reactions that they catalyze and the range of chemically dissimilar substrates upon which they act. Cytochrome p450s support the oxidative, peroxidative and reductive metabolism of such endogenous and xenobiotic substrates as environmental pollutants, agrochemicals, plant allelochemicals, steroids, prostaglandins and fatty acids. In humans, Cytochrome p450s are best known for their central role in phase I drug metabolism where they are of critical importance to two of the most significant problems in clinical pharmacology: drug interactions and interindividual variability in drug metabolism.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-122330
    Dicobalt edetate Inhibitor 99.93%
    Dicobalt edetate (Kelocyanor) 是一种钴化合物,是一种对抗氢氰酸 (氰化物) 中毒的解毒剂。Dicobalt edetate 能够与氰化物离子形成稳定的络合物,从而减少氰化物离子与细胞色素氧化酶的结合,来阻止氰化物对细胞呼吸的抑制作用。
    Dicobalt edetate
  • HY-13600R
    Clobetasol propionate (Standard)

    丙酸氯倍他索 (标准品)

    Inhibitor
    Clobetasol propionate (Standard) 是 Clobetasol propionate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Clobetasol propionate 是一种有效的,选择性的 CYP3A5 抑制剂,IC50 为 0.206 μM。Clobetasol propionate 不会抑制 CYP3A4 或其他主要 CYP。Clobetasol propionate 是一种皮质类固醇,具有用于研究牛皮癣和其他皮肤病的潜力。
    Clobetasol propionate (Standard)
  • HY-U00048
    Bucolome

    布可隆

    Inhibitor 98.93%
    Bucolome 是一种 CYP2C9 抑制剂,为有效的排尿酸药和抗炎药。
    Bucolome
  • HY-116214R
    Cyprodinil (Standard)

    嘧菌环胺 (Standard)

    Inducer
    Cyprodinil (Standard) (CGA-219417 (Standard)) 是 Cyprodinil (HY-116214) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyprodinil (CGA-219417) 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂和芳香烃受体激活剂,也具有抗雄激素、雄激素活性。Cyprodinil 可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成,保护水果和蔬菜免受多种病原体的侵害。
    Cyprodinil (Standard)
  • HY-N6023
    Thermopsoside Inhibitor 98.0%
    Thermopsoside 是从 Aspalathus linearis 中分离得到的黄酮衍生物。Thermopsoside 对 CYP450 同工酶有抑制作用,抑制 CYP3A4、CYP2C19、CYP2D6 和 CYP2C9IC50 的值分别为 6.0 μM、9.5 μM、12.0 μM 和 32.0 μM。
    Thermopsoside
  • HY-N9551
    Eriodictyol chalcone Inhibitor
    Eriodictyol chalcone 具有抗芳香化酶和抗 17β-HSD 的活性。
    Eriodictyol chalcone
  • HY-W458364
    1-(Isothiazol-3-yl)ethan-1-one Inhibitor
    1-(Isothiazol-3-yl)ethan-1-one (Q11) 是 CYP2E1 抑制剂。1-(Isothiazol-3-yl)ethan-1-one 可用于类风湿性关节炎和败血症相关研究。
    1-(Isothiazol-3-yl)ethan-1-one
  • HY-B0725S
    Doxepin-d3 hydrochloride

    盐酸多塞平 d3

    Inhibitor 99.88%
    Doxepin-d3 (hydrochloride) 是 Doxepin Hydrochloride 的氘代物。Doxepin hydrochloride 是一种口服活性的三环抗抑郁药。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂,并显着抑制 CYP450 2C19CYP450 1A2
    Doxepin-d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-117789
    Keto-itraconazole Inhibitor
    Keto-itraconazole (keto-ITZ) 是 Itraconazole (HY-17514) 的代谢产物,具有强效的 CYP3A 抑制剂活性。酮伊曲康唑与人肝微粒体和咪达唑仑共孵育时,其未结合 IC50 值为 4.6 nM。
    Keto-itraconazole
  • HY-18642A
    (R)-CYP3cide Control 98.33%
    (R)-CYP3cide ((R)-PF-4981517) 是 CYP3cide (HY-18642) 的 R 型异构体。CYP3cide 是一种有效的、选择性的和时间依赖性细胞色素 P4503A4 (CYP3A4) 抑制剂。
    (R)-CYP3cide
  • HY-B1880R
    Oxadiazon (Standard)

    恶草酮 (Standard)

    Inhibitor
    Oxadiazon (Standard) 是 Oxadiazon (HY-B1880) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxadiazon 是一种口服活性除草剂 (herbicide)。Oxadiazon 减少肝 cytochrome P450 的水平。Oxadiazon 增加 palmitoyl CoA oxidaseacetyl carnitine transferase、肝中 ALAS 活性。Oxadiazon 诱导肝肿大和实验性卟啉症。Oxadiazon 防除杂草。Oxadiazon 可用于神经退行性疾病研究。
    Oxadiazon (Standard)
  • HY-N1882
    4,5-Dimethoxycanthin-6-one Inhibitor 98.68%
    4,5-Dimethoxycanthin-6-one 是一种有效的、非竞争性的 CYP1A2 介导的 phenacetin O-deethylation 抑制剂,其 IC50 值为 1.7 μM, Ki 值为 2.6 μM。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 为生物碱,从 Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae) 中分离得到。
    4,5-Dimethoxycanthin-6-one
  • HY-W587839
    4,8-Dioxa-3H-perfluorononanoic acid Agonist
    4,8-Dioxa-3H-perfluorononanoic acid 是一种全氟和多氟烷基物质 (PFAS),对人类孕烷 X 受体 (hPXR) 表现出亲和力和潜在的激动活性。
    4,8-Dioxa-3H-perfluorononanoic acid
  • HY-W082430
    CYP2A6-IN-2 Inhibitor
    CYP2A6-IN-2 (compound 5) 是一个 CYP2A6 抑制剂。CYP2A6-IN-2 可用于尼古丁依赖的研究。
    CYP2A6-IN-2
  • HY-W196803
    Dipropyl disulfide

    二丙基二硫醚

    99.30%
    Dipropyl disulfide 被大鼠微粒体氧化成 dipropyl thiosulfinate (DPDSO)。含黄素单加氧酶 (FMO) 和细胞色素 P450 酶 (CYP) 都参与 dipropyl disulfide 的氧化。Dipropyl disulfide 形成两种代谢物:丙基谷胱甘肽硫化物缀合物和丙硫醇。
    Dipropyl disulfide
  • HY-U00373
    Revexepride Activator 99.84%
    Revexepride 是一种高度选择性的 5-HT4 receptor 激动剂,也是潜在的 CYP3A4 enzyme 诱导剂,可用于研究胃食管返流疾病。
    Revexepride
  • HY-B0973
    Dibenzothiophene

    二苯并噻吩

    Inhibitor 99.88%
    Dibenzothiophene 是一种口服活性的非竞争性 CYP1A 抑制剂。Dibenzothiophene 抑制 CYP1A 介导的 EROD 活性,Km 为 0.592 μM。Dibenzothiophene 与 AHR 通路相互作用。Dibenzothiophene 增强 β-naphthoflavone (HY-114740) 的胚胎毒性。Dibenzothiophene 对小鼠有急性毒性。Dibenzothiophene 主要用于研究生物体发育毒性的机制。
    Dibenzothiophene
  • HY-W700800
    Flu-6 Modulator 98.44%
    Flu-6 是 Flutamide (HY-B0022) 的代谢产物。FLU-6 在肝脏中的生成需要 NADPH: cytochrome P450 reductase (CPR) 的参与。Flutamide 可抑制前列腺癌的发展。
    Flu-6
  • HY-15996B
    Seviteronel racemate Inhibitor 98.11%
    Seviteronel racemate (VT-464 racemate) 消旋体是 Seviteronel (VT-464) 的外消旋形式。
    Seviteronel racemate
  • HY-17411R
    Limonin (Standard)

    柠檬苦素 (Standard)

    Inhibitor
    Limonin (Standard) 是 Limonin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Limonin 是 CYP3A4 的有效抑制剂,其 IC50 为 6.2 μM。Limonin 抑制 HIV-1EC50 为 60.0 μM。Limonin 诱导人结肠腺癌细胞凋亡,IC50 为54.74 μM。Limonin 具有抗病毒和抗肿瘤活性。
    Limonin (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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